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15/08/2017 18:43
Os fármacos neurolépticos (também chamados fármacos antiesquizofrênicas, fármacos antipsicóticos ou tranquilizantes maiores) são usados primariamente no tratamento da esquizofrenia, mas são também eficazes, em outros estados psicóticos, como os de mania e delírio. Os fármacos neurolépticos clássicos são inibidores competitivos de uma variedade de receptores, mas seus efeitos antipsicóticos refletem o bloqueio competitivo dos receptores dopaminérgicos. 


Estes fármacos variam em potência, mas, clinicamente, nenhum é mais eficaz do que os outros. Em contraste, os novos fármacos antipsicóticos "atípicos" parecem dever sua exclusiva atividade ao bloqueio dos receptores serotoninérgicos. Na terapia a tendência tem sido a de usar fármacos de alta potência, como o tiotixeno, o haloperidol e a flufenazina. A clorpromazina, o protótipo dos agentes neurolépticos, é pouco utilizada devido à alta incidência de efeitos colaterais graves. Os fármacos neurolépticos constituem tratamento sintomático e não eliminam a doença mental de base; mas, frequentemente, permitem ao paciente psicótico exercer atividade funcional num ambiente favorável.


Esquizofrenia
A esquizofrenia é um tipo de psicose, ou seja, uma doença mental causada por alguma disfunção cerebral intrínseca. Ela se caracteriza por ilusões, alucinações (frequentemente na forma de vozes) e distúrbios cognitivos e da fala. Esta doença mental é frequente, ocorrendo em cerca de 1% da população, ou seja, numa incidência semelhante à do diabetes mellitus. A doença frequentemente acomete as pessoas durante a adolescência e é crônica e incapacitante. A esquizofrenia tem um forte componente genético e provavelmente reflete alguma anormalidade bioquímica fundamental, possivelmente uma hiperatividade dos neurônios dopaminérgicos mesolímbicos.


Fármacos Neurolépticos
Os fármacos neurolépticos podem ser divididos em cinco grandes grupos, com base em sua estrutura química. Esta classificação não é de grande importância, porque diferentes cadeias laterais propiciam grandes modificações na potência dos fármacos. O controle das desordens psicóticas pode ser obtido, no mais das vezes, em se familiarizando com os efeitos de um ou dois fármacos de cada classe.


Mecanismo de Ação
1. Atividade bloqueadora de receptores dopaminérgicos cerebrais:
 Todos os fármacos neurolépticos bloqueiam receptores dopaminérgicos centrais e periféricos. Os fármacos neurolépticos se ligam a esses receptores com diferentes afinidades; entretanto, a eficácia clínica dos fármacos neurolépticos clássicos se correlaciona muito bem com sua capacidade relativa de bloquear os receptores D2 no sistema mesolímbico cerebral. As ações dos fármacos neurolépticos são antagonizadas por agentes que aumentam a concentração de dopamina, por exemplo, L-dopa e anfetaminas.


2. Atividade bloqueadora de receptores serotoninérgicos cerebrais: Os novos agentes, "atípicos", parecem exercer parte de sua exclusiva ação através da inibição dos receptores para serotonina (S). 


Ações
As ações antipsicóticas dos fármacos neurolépticos refletem o bloqueio de receptores dopaminérgicos e/ou serotoninérgicos. Entretanto, muitos desses agentes bloqueiam também receptores colinérgicos, adrenérgicos e histaminérgicos, causando uma quantidade de efeitos colaterais.


Utilizações Terapêuticas
1. Tratamento da esquizofrenia:
 Os neurolépticos são o único tratamento eficaz para a esquizofrenia. Nem todos os pacientes respondem, e uma completa normalização do comportamento só raramente é obtida. Os neurolépticos clássicos são principalmente eficazes no tratamento dos sinais positivos da esquizofrenia (ilusões, alucinações e desordens cognitivas). Os agentes de introdução mais recentes, com atividade bloqueadora da serotonina, são especialmente eficazes no tratamento dos sinais negativos da esquizofrenia (retraimento, embotamento da emoção, reduzida capacidade de relacionamento social).
fonte: https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/moda/farmacos-neurolepticos/26976
 

 


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