QUIMICA FARMACÊUTICA, MEDICINAL, TERAPÊUTICA E FARMACOQUÍMICA.
Química Farmacêutica É a disciplina da química responsável principalmente pelo estudo da síntese, estrutura, relação estrutura química e relação atividade biológica, ação terapêutica, metabolismo e reações adversas dos medicamentos;
Ela é também chamada de Química Terapêutica, Química Medicinal e Farmacoquímica; Preocupa-se com o isolamento, identificação, e caracterização de compostos biologicamente ativos, e também com a síntese e o desenvolvimento destes.
Química Medicinal é a disciplina baseado na química, também envolvendo
aspectos biológico, médico e as ciências farmacêuticas.
Está relacionado à invenção, descoberta, ação, identificação e preparação de combinações biologicamente ativas, a interpretação do modo de interação ao nível molecular, a construção das relações de estrutura-atividade e o estudo do metabolismo.
IUPAC, Seção de Química Medicinal,[Eur. J. Med. Chem., 31, 747 (1996)]
Difícil determinar seu principio na evolução histórica, mas por volta do ano 3000 a.C. já se faziam estudos precários, como por exemplo, a planta Chang shang usados para o tratamento da malária; ou o uso determinado por plantas pelos Índios brasileiros, a Raiz de ipeca paro o tratamento de disenteria; Incas do Peru usavam casca de quina para combater a febre e malária e folha de coca como estimulante e euforizante; no Século XVI publicam-se as primeiras farmacopéias
1854 – 1915:Paul Ehrlich – descobriu a toxicidade seletiva contra determinados agentes infectantes; Emil Fischer – descreveu a teoria chave-fechadura;
EMPREGO DOS FÁRMACOS
Fornecimento de elementos carentes ao organismo;
Prevenção de doenças ou infecção;
Curativo no combate a uma infecção e ou inflamação;
Bloqueio temporário de uma função normal;
Correção de uma função orgânica desregulada;
Desintoxicação dos organismos;
Auxiliares de diagnóstico.
POR QUE PRECISAMOS DE NOVOS FÁRMACOS?
Combater a resistência dos fármacos;
Aperfeiçoar o tratamento de doenças existentes;
Tratar novas doenças;
Produção de fármacos mais seguros.
ESTABILIDADE DOS FÁRMACOS
Essencial para que uma dose alcance o receptor;
Prazo de Validade;
Estabilidade após a administração;
Deterioração na armazenagem;
Pode ser melhorada:
Preparação de um análogo;
Formação de complexos;
Formação de Pró-fármacos;
Revestimento entérico.
DEFINIÇÕES:
Segundo RDC Nº. 67, de 8 de outubro de 2007
DROGA
Substância ou matéria-prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária.
MEDICAMENTO
Produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico.
É uma forma farmacêutica que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos.
REMÉDIO
É qualquer substância ou recurso usado para combater uma moléstia;
(re = novamente; mediar = curar);
Substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento; fé ou crença; infuência: usados com intenção benéfica;
TÓXICO OU VENENO
Droga ou preparação com drogas que produz efeito farmacológico maléfico.
"Todas as coisas são um veneno e nada existe sem veneno, apenas a dosagem é razão para que uma coisa não seja um veneno"
Paracelso
Placebo
(placeo = agradar);
Tudo que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento:
Fármaco/medicamento/droga/remédio;
Noplacebo:
Efeito placebo negativo.
O “medicamento” que piora a saúde;
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
Medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária;
Comercializado no País;
Cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente.
MEDICAMENTO GENÉRICO
É aquele que contém o mesmo princípio ativo (fármaco) que o Medicamento de Referência fabricado no país;
A mesma dose e a mesma fórmula farmacêutica.
É administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica;
Apresenta a mesma segurança;
Pode, por essas razões, ser intercambiável com esse Medicamento de Referência;
(Lei nº- 9.787, 10/2/1999).
Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da patente ou de outros direitos de exclusividade;
Comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade.
MEDICAMENTO GENÉRICO
MEDICAMENTO SIMILAR
Apresentam os mesmos princípios ativos, concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica;
É equivalente ao medicamento de referência.
Pode diferenciar no tamanho, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos;
Identificado por nome comercial ou marca.
Teste de Equivalência Farmacêutica
Garante que o medicamento genérico apresenta o mesmo princípio ativo, na mesma quantidade e com as mesmas características ao seu medicamento de referência.
Bioequivalência farmacêutica
É a demonstração de que o medicamento genérico e o referência apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo;
Assegura que o medicamento genérico é equivalente terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança.
Biodisponibilidade
Relaciona-se à quantidade e à velocidade de absorção do princípio ativo do medicamento para a corrente sanguínea;
Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável.
Grupo farmacofórico
Grupamento(s) funcional(is) responsável(is) pela atividade biológica de uma substância;
Pode também estar relacionado a um arranjo estrutural pré-determinado;
Pode ser determinado:
Por alterações químicas processadas na molécula original;
Métodos computacionais;
Barbitúricos
Relação estrutura-atividade
Tem que se saber quais os grupos funcionais que são importantes na ligação ao receptor ou à enzima;
Isto envolve um procedimento geral: há que sintetizar a molécula fazendo variar em cada síntese um grupo funcional.
Se a atividade do composto diminuir com a remoção de grupo funcional significa que ele é determinante a sua presença na molécula para a actividade biológica.
FÁRMACO:
Substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica.
Específico
Inespecífico
FÁRMACO ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICO:
São aqueles que tem pouca atividade de reação;
Agem em grandes doses;
A ação biológica não está subordinada a estrutura química;
Está subordinado às propriedades físico-químicas causadas por eles, responsáveis pela ação;
Como: solubilidade, pKa, poder oxi-redutor e a capacidade de adsorção.
Ex: gases utilizados em anestesia; alguns sedativos, anti-sépticos e desinfetantes.
FÁRMACO ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICO:
São substâncias que agem, interagindo com as estruturas denominadas sítios do organismo;
A ação biológica decorre da estrutura química (relação estrutura-atividade);
Agem em pequenas doses;
Alto grau de seletividade;
Exemplos:
Fármacos que interagem com enzimas;
Fármacos que interagem com proteínas carregadoras ;
Fármacos que interferem com os ácidos nucléicos;
Fármacos que interagem com receptores.
FÁRMACO ESPECÍFICO:
NOMENCLATURA DAS DROGAS
Os medicamentos podem ser identificados por 3 nomes diferentes:
1. Nome químico:
nome científico que descreve com precisão a sua estrutura anatômica e molecular.
2. Nome genérico, oficial ou DCI:
abreviatura do nome químico.
3. Nome comercial / Fantasia :
escolhido pela companhia farmacêutica que vende o produto (devem ser acompanhados pelo símbolo ®).
4. Sigla
Iniciais dos nomes químicos
5. Sinôminos
mais de 01 nome oficial, por atualização de nomenclatura.
FORMA FARMACÊUTICA
Ø Estado final de apresentação que os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com ou sem a adição de excipientes apropriados;
Ø A fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado;
Ø Com características apropriadas a uma determinada via de administração.
FORMAS FARMACÊUTICAS:
Sólidas
Semi-Sólidas
Líquidas
Gasosa
FORMA FARMACÊUTICA X FÓRMULA FARMACÊUTICA
Farmacocinética:
Em geral, são todas as modificações que um sistema biológico produz em um princípio ativo.
Estuda as ações de um medicamento à medida que
ele passa pelo organismo através da inter-relação
dos processos;
Operativamente, é o estudo da cinética dos processos de:
Absorção;
Distribuição;
Biotransformação;
Excreção dos medicamentos
(princípios ativos e/ou seus metabólicos).
Farmacodinâmica:
São todas as modificações que um princípio ativo produz em um sistema biológico.
Do ponto de vista prático,
é o estudo dos efeitos:
Bioquímicos;
Fisiológicos;
Dos mecanismos de ação.
FONTES DOS FÁRMACOS
- Fonte Vegetal
- Fonte Marinha
- Microorganismos
1. Fontes Vegetais:
Etnofarmacologia:
Triagem de medicamentos caseiros regionais;
Levou a descoberta por exemplo:
dos antimaláricos quinina e o antidepressivo risperidona.
Desvantagem:
Extração;
Purificação;
Avaliação da atividade farmacológica;
Problemas ecológicos.
Exemplo: o taxol (anticâncer) – isolado da casca do teixo do pacífico, levou a destruição em massa da árvore.
2. Fontes Marinhas:
Deve-se ter cuidados para a exploração não ameaçar as fontes marinhas os crustáceos, esponjas, etc.
Exemplo: Avarol (inibidor do vírus da imunodeficiência) extraído da esponja.
3. Microorganismos:
Milhares de compostos foram descobertos a partir desta fonte;
1920 Penicilliun notatum, descobrui-se que inibia culturas de estafilococos, o que levou ao isolamento da penicilina.
Cloranfenicol (antibiótico) – Streptomyces venezuelae
Vantagem:
Facilmente coletados;
Transportados;
Cultivados.
CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS:
1.Estrutura Química
2. Ação Farmacológica
3. Classificação fisiológica
4. Pró – fármacos
1 . Estrutura Química:
Agrupados em função da estrutura dos esqueletos de carbono, ou das classificações, por exemplo, esteróides, penicilinas e peptídeos.
Pelos grupamentos: acetais, ácidos, álcool, amidas, ésteres, etc.
Desvantagem: membros de um mesmo grupo exibem diferentes atividades farmacêuticas.
2 . Ação Farmacológica:
Classificado conforme o comportamento farmacodinâmico.
Exemplo: diuréticos, hipnóticos, vasodilatadores, anti-hipertensivos.
Vantagem: busca de tratamento alternativo.
3 . Classificação fisiológica:
Baseados no sistema corporal sobre o qual os fármacos agem, divididos em:
Agentes que atuam no sistema nervoso central;
Agentes farmacodinâmicos;
Agentes quimioterápicos;
Agentes mistos;
4 . Pró–fármacos:
São compostos farmacológicamente inertes,
São convertidos na forma ativa do fármaco no sítio ativo ou próximo a este, por ação enzimática ou química;
Exemplo: levodopa usado para tratar a síndrome de Panrkinson, é um pró-fármaco do neurotransmissor da dopamina.
OBTENÇÃO DOS FÁRMACOS:
A) Síntese
B) Extração
A) Síntese:
Com a finalidade de produzir compostos com a toxidade mais baixas dos encontrados naturalmente.
Fatores que levam a síntese:
Pureza
Transporte
Econômico
Melhoria da ação
B) Extração:
Purificação dos compostos
Propriedades físico-químicas
Análise dos compostos
Grupos Funcionais
Isolamento e purificação do composto
A partir da natureza ou da síntese;
A facilidade destes procedimentos depende da estrutura do composto, da sua estabilidade e da sua quantidade;
A grande variedade de técnicas cromatográficas facilita este procedimento.
Determinação da estrutura
O uso dos diferentes tipos de RMN, o infravermelho, a espectrometria de massa e cristalografia por raio-X permite chegar até à estrutura inequívoca do composto
GÊNESE DOS FÁRMACOS
- Acaso
- Triagem Empírica